有位患ED的中年朋友跟我說,最近醫(yī)生給他換了一種叫阿伐那非的新藥,據(jù)說在同類藥物中起效最快?;颊邇?nèi)心不禁要問這是否說明藥性也是最強?在使用時,有什么需要注意的事項嗎?
首先我們要知道阿伐那非是什么?
根據(jù)《美國泌尿外科學會(AUA)發(fā)布的勃起功能障礙管理指南(2018)》,推薦用于ED的口服PDE5抑制劑主要包括西地那非、他達那非、伐地那非、阿伐那非。與其他PDE-5抑制劑相比,阿伐那非可以在最短時間內(nèi)起效(15分鐘),明顯快于現(xiàn)有PDE-5抑制劑類藥物——他達拉非(30分鐘)、西地那非(1小時)、伐地那非(1小時)。且阿伐那非對PDE-1和PDE-6有更高的選擇性,不良反應較其他幾類PDE5抑制劑更小。 阿伐那非片是由日本田邊三菱制藥株式會社授權美國Vivus公司開發(fā)的用于治療男性勃起功能障礙的藥物,于2012年4月27日經(jīng)美國FDA批準在美國上市,商品名為Stendra。目前已在美國、德國、法國、意大利等多國上市,在國內(nèi)于2021年正式獲批和生產(chǎn)。
阿伐那非是第四代的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,與其他PDE5抑制劑的藥理機制相同,只是在吸收、代謝等方面有區(qū)別,但不能說藥性最強。在使用時,要注意服用禁忌以及與其他藥物的相互作用。
一、藥效最快的PDE5抑制劑
阿伐那非的用藥反饋中,患者最大的感受就是起效速度快。和其他同類藥物相比,服藥后的等待時間大大縮短,緩解了長時間等待的尷尬。
但是起效速度快并不意味著藥物劑量高。因為不同藥物有不同的化學結構和理化性質,服用后的吸收、代謝會有所差別。阿伐那非服用后大約15分鐘左右就可以產(chǎn)生效果,30分鐘左右就可以達到血濃度峰值。
阿伐那非的代謝速度也是同類藥物中最快的。根據(jù)說明書顯示,90分鐘后,精液里阿伐那非的含量不足服藥劑量的0.0002%,這意味著發(fā)生蓄積中毒的可能性極低,安全性更好。
二、服用阿伐那非時要注意什么
1.藥物劑量的選擇:由于個體差異性,每個人服用阿伐那非的治療劑量不同,通常建議初始劑量為100mg。此處的100mg對標的是西地那非的初始劑量50mg。因為藥物成分不同,患者無需擔心100mg會不會劑量太大。之后患者可再根據(jù)個體對藥物的敏感性增至200mg,或減少至50mg,在需要時提前15分鐘服用,但24小時不能超過200mg。
2.藥物生效的前提條件:使用PDE5抑制劑治療男性勃起障礙(ED)時需要伴隨相應的刺激,促使血管釋放一氧化氮(NO),進而導致環(huán)磷鳥苷(cGMP)的釋放,使得海綿體血管松弛,血液灌注增加,從而改善ED的癥狀。
阿伐那非沒有增加NO釋放的作用,只能減少cGMP的破壞,使cGMP水平升高發(fā)揮藥理作 用。但如果沒有伴侶的刺激,血管就不會釋放NO,導致藥物無效。
所以不要把它當成春藥。
3.注意用藥禁忌:少部分人服藥后可能會出現(xiàn)過敏反應,如果皮疹、瘙癢等,這些患者應禁用本藥。6個月內(nèi)如果發(fā)生過心肌梗死、腦出血、腦梗塞,或是有嚴重的心律失常、房顫、早搏、不穩(wěn)定性心絞痛、嚴重肝腎功能不全等情況,也不能使用本藥。
高血壓患者用藥前需要控制好血壓。服藥前要測量血壓,如果高壓超過170mmHg,或是低壓超過100mmHg則不能用藥,避免誘發(fā)心腦血管意外事件。
服用阿伐那非后會使血管擴張,如果血壓不足90/50mmHg,也不能用藥。否則有可能造成血壓過低,影響心腦、大腦、腎臟等重要器官的血液灌注,造成缺血性損傷。
4.常見不良反應:阿伐那非的常見不良反應較輕,主要為頭痛、臉紅、鼻咽炎、鼻塞等癥狀,絕大多數(shù)為輕度癥狀,在停藥后就可恢復。
5.注意與其它藥物的相互作用:硝酸甘油、硝酸異山梨酯等硝酸酯類藥物會釋放大量的NO,服用阿伐那非會增強NO的作用,可能導致嚴重的低血壓,對重要器官造成損傷。所以在服用硝酸酯類藥物者,不能服用阿伐那非。
阿伐那非主要通過肝藥酶系統(tǒng)代謝,很多藥物對肝藥酶有抑制作用,會增加阿伐那非的不良反應。比如說治療真菌感染的酮康唑、伊曲康唑,治療艾滋病和新冠的利托那韋,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中的克拉霉素、泰利霉素等藥物,都會影響阿伐那非的代謝。所以在服用其他藥物的人,需要咨詢醫(yī)生或是藥師,以確定能否同時服用阿伐那非。
6.飲酒與服藥:阿伐那非可與酒精同服,但是在服用的同時大量飲酒(2個酒精單位以上,即約2瓶330ml啤酒)可能會增加心率并降低血壓(因為阿伐那非與酒精均具有擴張血管的作用),可能會感到頭暈(尤其是站著的時候)、頭痛或心跳(心悸)。平時大量飲酒也會降低勃起的能力,如果大量飲酒則不建議用藥。
總結一下,在PDE5抑制劑藥物中,阿伐那非起效作用最快,代謝速度也是最快,適用于對使用時間有要求的人。在用藥時,需要注意禁忌癥以及與其他藥物的相互作用。藥物需在醫(yī)生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。