隨著人口老年化趨勢的加劇的，各種慢性病的發(fā)病率逐年升高，對于中老年男性而言，除了飽受“三高”等疾病的困擾外，勃起功能障礙（ED，俗稱陽痿）也深深的影響著男性的生活質(zhì)量，據(jù)不完全統(tǒng)計，我國20歲——70歲男性人口數(shù)量約５億，而ED患病數(shù)量達約1.2億人，ED已成為了成年男性的常見病和多發(fā)病。

目前臨床上，對于ED的治療，首選的治療方案——是藥物治療，而藥物治療中，首選藥物——是以PDE5抑制劑為代表的藥物，包括西地那非、他達拉非、伐地那非、阿伐那非四種藥物。

在國內(nèi)市場上流行的這四種PDE5抑制劑中，阿伐那非是2021年才上市的，因其獨特的化學結構和藥物特性而受到廣大患者的關注。由于四種藥物中，西地那非是上市最早，運用最廣泛，試驗研究和臨床數(shù)據(jù)是最全面的，其安全性及有效性得到認可，而其余三種的藥效都需要和西地那非做一定程度的比較。

因此在使用阿伐那非過程中發(fā)現(xiàn)，阿伐那非有2種規(guī)格劑量的，分別是100mg和200mg，而西地那非的規(guī)格劑量也有2種，分別是50mg和100mg。那么問題來了，同為100mg的阿伐那非和西地那非，二者的藥代動力學參數(shù)，誰更有優(yōu)勢呢？誰效果更好呢？二者該如何選擇？

本文借此機會，從下面三個方面，詳細地向大家講述一下100mg的西地那非和100mg的阿伐那非在藥物代謝動力學上的區(qū)別，其目的是更好的指導西地那非和阿伐那非的用藥。

100mg阿伐那非和100mg西地那非比，藥物代謝動力學上誰更有優(yōu)勢呢？

阿伐那非和西地那非都屬于PDE5抑制劑。但是阿伐那非的藥物的化學結構和西地那非存在區(qū)別，因此二者在體內(nèi)的代謝、吸收、排泄等藥代動力學參數(shù)存在差異。

第一個方面：血漿濃度達峰時間及半衰期的對比

血漿濃度達峰時間：是指給藥后人體血漿藥物濃度曲線上達到最高濃度（藥峰濃度）所需的時間，常以符號rmax表示，單位以小時或分鐘表示。達峰時間短，表示藥物吸收快、起效迅速，但同時消除也快；而達峰時間長，則表明藥物吸收和起效較慢。

半衰期：是指藥物自體內(nèi)消除一半所需的時間，也是血漿濃度下降一半所需的時間。用于指導臨床用藥，對于給藥的間隔時間有著重要的意義，為了維持比較恒定的有效血漿濃度，給藥間隔時間不宜超過藥物的半衰期；但要避免藥物的蓄積中毒則又不宜短于該藥的半衰期。

據(jù)西地那非和阿伐那非的藥物代謝動力學顯示：同為100mg，阿伐那非血漿濃度達峰時間是0.5-0.75h，而西地那非血的為0.83-1h。這說明相同劑量下，阿伐那非比西地那非吸收速度和彌散速度都快。又由于阿伐那非達最高藥峰濃度的時間快于西地那非，因此同樣為100mg的阿伐那非起效時間也是快于100mg的西地那非的。

此外，藥物代謝動力學研究上顯示，100mg的西地那非的半衰期為4h，阿伐那非的半衰期（T1/2）為3-5小時，兩種藥物都需要6個半衰期（也就是24小時）才能將藥物完全從體內(nèi)排泄出去，所以說，西地那非和阿伐那非一天之內(nèi)都只能服用一次，否則，重復用藥容易導致藥物蓄積，造成用藥安全隱患。

第二個方面：血漿峰值濃度的對比

血漿峰值濃度：是指藥物在血液中能到達最大的值，也稱為最大有效濃度。常見的符號是Cmax,單位以微克/毫升或毫克/升表示，它與藥物的療效密切相關。

研究顯示：同為100mg的劑量，阿伐那非血漿峰值濃度可達900ng/ml以上，而西地那非血漿峰值濃度為560ng/ml。這說明相同劑量下，阿伐那非的最大有效濃度是遠遠大于西地那非的，這對于需要較大血藥濃度的ED患者而言，100mg的阿伐那非則是更佳的選擇。

此外，對于西地那非而言，最大安全劑量為100mg，因此ED患者服用的西地那非最大劑量也就為100mg。而阿伐那非的最大安全劑量為200mg，對于有病情需求的患者，阿伐那非可以增加至200mg，血漿峰值濃度可達2000ng/ml以上,能使得患者獲得更高的血藥濃度。

第三個方面：不良反應發(fā)生率的對比

盡管阿伐那非為最新上市的藥物，但仍屬于PDE5抑制劑，不良反應仍會存在，同樣為100mg的西地那非和阿伐那非，不良反應對比如下：

據(jù)上表比較得知：阿伐那非頭痛發(fā)生率9.3%＜西地那非的12%，面色潮紅發(fā)生率阿伐那非為3.7%，消化不良、鼻塞、胃灼熱、背痛消化不良等副作用也明顯低于西地那非，所以說，服用阿伐那非的不良反應發(fā)生率低于西地那非，對于服用西地那非后出現(xiàn)不良反應較重的ED患者，可以選擇阿伐那非。

藥物不良反應

總結

綜上所述，從以上三個方面對比看，同為100mg劑量，阿伐那非在血漿達峰時間、最大血藥濃度、不良反應發(fā)生率方面是優(yōu)于西地那非的，而二者在半衰期上是大體類似。但是以上的數(shù)據(jù)不能說阿伐那非療效就比西地那非好，因為這兩種藥的藥物特性各有千秋，不能相互取代，而且每個ED患者的藥物治療都需“個體化用藥”，根據(jù)病情及個人一般情況，綜合西地那非和阿伐那非的藥物特點，選擇合適的藥物服用，在服用藥物過程中，需要根據(jù)療效及身體耐受情況，合理的調(diào)整劑量或者更換PDE5藥物的種類，使得ED患者病情獲益最大化。