據(jù)相關(guān)統(tǒng)計資料顯示：勃起功能障礙（ED，俗稱陽痿）成為了威脅男性健康的第三大疾病。研究人員對北京、上海、廣州三地2200多個20歲以上的男性進(jìn)行ED的患病率調(diào)查，最終數(shù)據(jù)顯示：20—70歲的男性ED患病率為26.1%，40歲以上的男性則是46.2%；目前我國20歲至70歲男性的人口數(shù)量接近５億，中國ED患病人口約1.2億人。

正是由于如此龐大的患病基數(shù)，所以對ED的治療需求極其旺盛。目前臨床上PDE5抑制劑是治療ED的首選藥物，包括西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非、阿伐那非四種，其中西地那非、伐地那非和他達(dá)拉非上市至今都已經(jīng)超過十年，在臨床上被廣泛運(yùn)用。

而阿伐那非則是2021年才上市的，一經(jīng)上市，阿伐那非由于獨(dú)特的優(yōu)勢受到了廣大患者的追捧，在整個市場上較為流行，很多患者都是自行購買服用，結(jié)果在服用藥物過程中，由于對阿伐那非的藥物特點(diǎn)不是很了解，再加上受到傳統(tǒng)文化的影響，對于ED覺得難以啟齒，諱疾忌醫(yī)，不愿意正規(guī)治療指導(dǎo)用藥，最終導(dǎo)致出現(xiàn)了藥物蓄積毒性和不良反應(yīng)等情況，對身體造成了不必要的損傷。

所以，今天借此機(jī)會，向大家講述一下阿伐那非的藥物特點(diǎn)及目前國內(nèi)市場上主要流通的100mg和200mg兩種劑量的阿伐那非，到底如何選擇的問題，給予相應(yīng)的用藥建議。

一、阿伐那非的藥物特點(diǎn)

阿伐那非雖然是2021年才在國內(nèi)上市的新藥，但是它和西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非都是屬于PDE5抑制劑，作用機(jī)制大體相同，都是阻止PDE5水解cGMP（環(huán)鳥苷酸），能讓海綿體內(nèi)的cGMP這種物質(zhì)濃度增高，存在時間延長，cGMP的濃度增高后，可使得海綿體血管平滑肌處于擴(kuò)張狀態(tài)，充血供血增加，有助于充分勃起。

但阿伐那非的藥物分子結(jié)構(gòu)及骨架和其他三種PDE5抑制劑不一樣，因此，阿伐那非在體內(nèi)的藥物吸收、代謝、排泄等有著獨(dú)特的優(yōu)勢。

獨(dú)特優(yōu)勢

據(jù)阿伐那非的藥物代謝動力學(xué)顯示：100mg阿伐那非服用后，10-15min后能達(dá)到有效的血藥濃度，達(dá)最高血藥濃度（Cmax）為1000ng/ml以上，血漿半衰期（T1/2）為3-5小時，藥效持續(xù)時間可長達(dá)6-8小時。

所以，和其他三種PDE5抑制劑相比較，阿伐那非在藥物的吸收速度上比較快，15分鐘就能達(dá)到有效血藥濃度，其他藥物至少要30min-1h才能達(dá)到有效的血藥濃度，所以起效時間優(yōu)于其他三種PDE5抑制劑。

起效時間快

此外，阿伐那非的血漿峰值濃度（Cmax）在1000ng/ml以上，而西地那非560ng/ml、伐地那非350ng/ml、他達(dá)拉非370ng/ml的峰值濃度，因此，藥物的吸收程度也較其他三種大。

另外，阿伐那非由于較高的親和力和高選擇性，對比其他三種PDE5抑制劑來說，藥物不良反應(yīng)發(fā)生率相對較低。

二、100mg和200mg兩種劑量的阿伐那非，到底如何選擇？

目前臨床上的阿伐那非劑量有2種，分別是100mg和200mg，而這二者的區(qū)別點(diǎn)主要如下：

1、最大血藥濃度值不同：100mg阿伐那非最大血藥濃度值為1000nmol/L左右，而200mg阿伐那非可達(dá)到2000nmol/L以上，200mg阿伐那非的藥物吸收程度和作用強(qiáng)度，都優(yōu)于100mg阿伐那非。

2、藥物的利用程度不同：據(jù)二者的藥物代謝動力學(xué)顯示，200mg的阿伐那非在人體內(nèi)利用度大于100mg的，單位時間內(nèi)，200mg的阿伐那非血藥濃度高于100mg的。

3、不良反應(yīng)發(fā)生概率不同：研究表明，藥物劑量過高，不良反應(yīng)概率增加，所以，200mg的阿伐那非在頭痛、鼻塞、面色潮紅等不良反應(yīng)的發(fā)生率上遠(yuǎn)高于100mg的。

因此，針對以上兩種劑量的藥物特點(diǎn)，對于100mg和200mg兩種劑量的阿伐那非，到底如何選擇，具體建議如下：

1、對于年齡＞65歲以上老年患者，推薦起始劑量為100mg

因為老年人隨著機(jī)體功能的衰退，代謝和吸收能力下降，藥物服用后容易造成藥物的蓄積，此外，心血管功能的下降，200mg阿伐那非可達(dá)到2000nmol/L以上，濃度較高對心血管刺激較大，所以，對于年齡＞65歲以上老年患者，建議選擇100mg的阿伐那非服用，但需注意部分老年患者對藥物的敏感性更高，若服用100mg的不耐受，則可選擇50mg的阿伐那非服用。

2、在至少3次規(guī)范服用阿伐那非后，效果不理想者，則可增加劑量至200mg

在用法正確而且多次嘗試等條件都滿足的情況下效果仍不理想者，則可將劑量調(diào)整到200mg，因為阿伐那非的最大安全劑量為200mg，所以這期間需要特別注意服藥后的不良反應(yīng)，必要時在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。

3、對于中青年重度ED患者，身體狀況良好的情況下，可采用沖擊療法，服藥劑量可選擇200mg

對于中青年患者的重度ED，病程較長，服用其他三種PDE5抑制劑治療無效后，在肝腎功能正常，機(jī)體的吸收代謝條件完善的前提下，可選擇200mg的阿伐那非治療，因為200mg的阿伐那非最大血藥濃度能達(dá)到2000ng/ml左右，對于ED病情重病程長的情況，較高的藥物濃度能使得藥效發(fā)揮最強(qiáng)，使得ED的癥狀能有所改善。

三、總結(jié)

綜上所述，盡管阿伐那非在血藥濃度達(dá)峰時間、血藥峰值濃度以及不良反應(yīng)發(fā)生率等方面明顯優(yōu)于其他3種PDE5抑制劑，但在選擇上仍需要根據(jù)自身的情況，結(jié)合藥物的特點(diǎn)，才能使得病情獲益最大化。此外，對于目前市場上流通的100mg和200mg的阿伐那非，在選擇上時，還是要對不同年齡群體和病情的嚴(yán)重程度進(jìn)行充分的評估，結(jié)合2個劑量藥物的優(yōu)勢，選擇合適自身的劑量，減少藥物帶來的不良事件風(fēng)險，保障用藥的安全。