目前隨著人口老年化的趨勢更加嚴(yán)峻，勃起功能障礙（ED）已成為男性的常見病和多發(fā)病，根據(jù)流行病學(xué)調(diào)查研究顯示：亞洲成年男性ED的患病率達3%-33%左右，而我國的研究學(xué)者曾于2013年對廣州、山東等地區(qū)進行流調(diào)，結(jié)果顯示：這些地區(qū)城鎮(zhèn)的成年男性ED總患病率為26.1%，其中40歲及以上人群的患病率為40.2%。ED的發(fā)病率逐年升高，已成為了困擾中老年人健康的重要問題之一，嚴(yán)重的影響著中老年男性的生活質(zhì)量。隨著經(jīng)濟的發(fā)展及醫(yī)療水平的提升，中老年男性對于ED的治療需求逐年升高，如何進行有效的干預(yù)及治療，則是一個值得關(guān)注的問題。

在這種趨勢之下，每一個治療ED的藥物都得到了極大的關(guān)注，那么對于2021年才上市的阿伐那非，則受到了更多的關(guān)注及研究。目前，國內(nèi)市場上主要流通的阿伐那非有兩種劑量：100mg和200mg。對于這兩種劑量如何選擇，很多人還是比較困惑的。

那么，今天借此機會，具體從下面2個方面講述阿伐那非，目的是指導(dǎo)大家根據(jù)自身的病情，選擇合適的劑量。

首先，我們得了解兩個問題。

一、阿伐那非是如何治療ED的？

阿伐那非作為國內(nèi)最新治療ED的藥物，和西地那非、他達拉非、伐地那非屬于同一類藥物，都是PDE5抑制劑。治療ED的藥理機制是：阿伐那非阻止PDE5水解cGMP（環(huán)鳥苷酸），能讓海綿體內(nèi)的cGMP這種物質(zhì)濃度增高，存在時間延長，cGMP的濃度增高后，可使得海綿體血管平滑肌處于擴張狀態(tài)，充血供血增加，有助于充分勃起。

但阿伐那非相比較其他三種PDE5抑制劑（西地那非、他達拉非和伐地那非）而言，藥物分子結(jié)構(gòu)及骨架有著本質(zhì)的區(qū)別，使得阿伐那非在體內(nèi)的藥物吸收、代謝、排泄等有著獨特的優(yōu)勢。

阿伐那非分子結(jié)構(gòu)

比如說在藥物吸收的速度上，阿伐那非15分鐘就能達到有效血藥濃度，即阿伐那非15分鐘就能起效，而其他三種至少要30min-1h才能達到有效的血藥濃度，阿伐那非的起效時間遠(yuǎn)遠(yuǎn)快于其他三種PDE5抑制劑。

此外，在藥物吸收程度上，藥物代謝動力學(xué)研究顯示，阿伐那非的血漿峰值濃度（Cmax）在1000ng/ml以上，而西地那非560ng/ml、伐地那非350ng/ml、他達拉非370ng/ml的峰值濃度，因此對于需要較高血藥濃度治療的ED，阿伐那非是有著絕對的優(yōu)勢的。另外阿伐那非發(fā)生不良反應(yīng)的概率相對其他三種PDE5抑制低。

二、100mg和200mg的阿伐那非各自有什么特點？

通過藥物代謝動力學(xué)研究顯示，100mg和200mg的阿伐那非主要有以下三點區(qū)別：

區(qū)別點一：能達到最大的血藥濃度值不同

研究表明：100mg阿伐那非所能達到的血漿峰值濃度在1000nmol/L左右，而200mg阿伐那非，其血漿峰值濃度達2000nmol/L以上，200mg阿伐那非的藥物吸收程度和作用強度，都優(yōu)于100mg阿伐那非。

區(qū)別點二：單位時間內(nèi)，生物利用度不同

藥物進入人體后，經(jīng)過吸收、代謝，藥物在血液和組織中不斷地擴散，通過不同時間點的測定血藥濃度，可繪制一個曲線圖，即藥時曲線圖，它反映的是到達全身循環(huán)的藥物總量，曲線下面積大，則藥物的利用程度高。100mg和200mg的阿伐那非進入日后，通過藥時曲線圖比較，能明顯地看出來，單位時間內(nèi)，200mg的阿伐那非血藥濃度高于100mg的，也說明了200mg的阿伐那非在人體內(nèi)利用度大于100mg的。還有研究表明，65歲以上的老年男性，由于代謝能力和排泄能力下降，導(dǎo)致單位時間內(nèi)血藥濃度過高。容易造成藥物蓄積毒性。

區(qū)別點三：發(fā)生不良反應(yīng)的概率不同

研究表明，200mg的阿伐那非在頭痛、鼻塞、面色潮紅等不良反應(yīng)的發(fā)生率上遠(yuǎn)高于100mg的，100mg阿伐那非的頭痛發(fā)生幾率是6.9%,而200mg阿伐那非的頭痛為10.5%。而且同一種不良反應(yīng)，200mg阿伐那非程度更重。所以說，藥物劑量過高，不良反應(yīng)概率增強，對于健康的影響也可能更大。

上述已將阿伐那非治療ED的機制及100mg和200mg阿伐那非兩種劑量的特點講述明白，那么對于這兩種劑量，ED患者該如何選擇才更安全呢？

根據(jù)患者自身情況，具體建議如下：

一、對于年齡＜45歲，肝腎功能正常，ED病程長，西地那非、伐地那非和他達拉非服用后無效者，建議選擇200mg劑量的阿伐那非。

因為200mg阿伐那非，其血漿峰值濃度達2000nmol/L以上，200mg阿伐那非的藥物吸收程度和作用強度，優(yōu)于100mg阿伐那非，利用200mg的吸收程度強及血藥濃度高，能夠保障藥物在人體內(nèi)較大的作用強度，以此達到改善ED癥狀的目的。

二、對于年齡＞45歲以上的中老年患者，建議中選擇100mg作為一般治療劑量

因為中老年男性機體功能的衰退，其代謝能力和吸收能力出現(xiàn)一定程度的下降，因此對藥物的代謝相對更為緩慢，這種情況下服用200mg劑量的會容易導(dǎo)致藥物在人體內(nèi)的分布容積更為廣泛，造成藥物蓄積毒性反應(yīng)的發(fā)生，所以建議這部分人群選擇100mg劑量的。

三、對于年齡＞65歲以上患者，建議中選擇100mg作為一般治療劑量，甚至更低劑量為50mg

超過65歲以上的ED患者，吸收代謝能力下降的同時，心血管功能的耐受程度下降明顯，如果貿(mào)然服用高劑量的阿伐那非，刺激性較大，對心血管功能是極大的考驗，容易發(fā)生健康危險情況，所以建議低劑量服用。

四、對于服用過100mg劑量阿伐那非的ED患者，療效不佳時，可選擇200mg劑量的

對于ED程度比較重，選擇100mg劑量療效不佳且身體狀況良好的患者，可選擇200mg劑量，因為200mg劑量藥物吸收程度和作用強度都更優(yōu)秀，對于改善疾病的療效幾率更高。

五、根據(jù)自身服用阿伐那非后出現(xiàn)的不良反應(yīng)的差異，來選擇合適劑量

因為200mg的阿伐那非比100mg的出現(xiàn)不良反應(yīng)更為明顯的，所以針對才服用100mg阿伐那非就出現(xiàn)不良反應(yīng)時，就不建議選擇200mg的，因為這有可能出現(xiàn)更明顯的不良反應(yīng)，特變對于老年人，基礎(chǔ)疾病較多，不良反應(yīng)頻次及程度加重后，可能會對原發(fā)病形成新的危險因素，加重原發(fā)病，造成了身體健康的進一步損傷。

總結(jié)

阿伐那非作為治療ED的最新藥物，和其他三種PDE5抑制劑相比較有著起效快、作用強度大等優(yōu)勢，為不同病情患者提供了多樣化的選擇。100mg和200mg2種劑量的阿伐那非盡管有著各自的優(yōu)勢，但是針對不同年齡群體和不同病情分級的患者，還是需要結(jié)合自身病情的嚴(yán)重程度，對身體一般情況、心血管機能等作出評估后，合理的選擇出適合自身病情的劑量，這樣能減少藥物帶來的不良事件風(fēng)險和藥物毒性風(fēng)險的同時，還能保障病情和療效的雙重獲益。當(dāng)然，必要時在醫(yī)生指導(dǎo)下完成對應(yīng)劑量的選擇，以保障用藥安全。