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西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非、阿伐那非,哪個(gè)更厲害?如何選擇

話說(shuō)隨著中國(guó)人口老年化的趨勢(shì)越來(lái)越明顯,中老年人的健康問(wèn)題越來(lái)越多的關(guān)注及研究,其中對(duì)于中老年男性而言,勃起功能障礙(ED,俗稱陽(yáng)痿),始終是個(gè)高度關(guān)注的話題。據(jù)流行病學(xué)調(diào)查顯示:在成年男性的疾病譜中,ED是成年男性的常見(jiàn)病及多發(fā)病,發(fā)生率較高,而且患病率隨著年齡的增加而升高。


古語(yǔ)云“食色性也”,由此ED給中老年男性的生活質(zhì)量造成了很大的影響,同時(shí)也增加也一定的社會(huì)負(fù)擔(dān)。但是隨著經(jīng)濟(jì)水平及人們健康意識(shí)的提高,再加上近年來(lái)健康知識(shí)的科普,普羅大眾對(duì)該疾病也有了一定的認(rèn)識(shí),也不再諱疾忌醫(yī),對(duì)ED的治療需求也逐年升高。然而對(duì)于ED的治療,口服藥物治療始終是一個(gè)經(jīng)久不衰的治療方案。在該治療方案中,口服PDE5抑制劑是治療ED的首選方式,并因其使用方便、安全、有效被大多數(shù)患者接受。


PDE5抑制劑(5型磷酸二酯酶抑制劑),其原理就是PDE5抑制劑可減少環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)的降解,使得海綿體血管平滑肌處于擴(kuò)張狀態(tài),充血供血增加,有助于勃起。


話說(shuō)目前為止,市面上最常見(jiàn)的四種PDE5抑制劑是:西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非、阿伐那非。對(duì)于這四種藥物,可謂是“一千個(gè)人有一千個(gè)哈姆雷特”,各說(shuō)紛紜,有人覺(jué)得西地那非好用,有人覺(jué)得伐地那非好用,有人覺(jué)得他達(dá)拉非有效,有人覺(jué)得阿伐那非最好,有的人覺(jué)得四種都差不多,每個(gè)人體驗(yàn)感覺(jué)不一樣,沒(méi)有一個(gè)定論,所以人們對(duì)藥物的選擇也各異。


西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非、阿伐那非,哪個(gè)更厲害?如何選擇

那么,面對(duì)這四種藥物,普通人到底該如何選擇呢?這四種藥物究竟有什么區(qū)別呢?到底哪種藥才是最好最厲害的呢?接下來(lái)的文章就圍繞這些問(wèn)題,依次為大家講解。


四種藥物,誰(shuí)最厲害?


在回答這個(gè)問(wèn)題之前,我們得首先了解這四種藥物各自的特點(diǎn)。


這四種藥物都是屬于PDE5抑制劑,是治療ED的首選藥物,但是這四種藥物的化學(xué)分子結(jié)構(gòu)是不同的,導(dǎo)致它們具有不同的化學(xué)、物理活性。因此它們?cè)隗w內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程就不一樣,這也決定了它們的療效是各異的。所以只有了解它們各自的特長(zhǎng),才能恰到好處地為不同的病情、不同的患者展開(kāi)有效的治療。


一、四種PDE5抑制劑的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn):


1、西地那非的特點(diǎn)西地那非是世界上第一種,也是最早的一種,被用于治療ED的PDE5抑制劑,目前已被全球廣泛使用。據(jù)西地那非的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究顯示:100mg西地那非服用后,30min-1h起效,最大血漿濃度達(dá)峰時(shí)間Tmax為:0.8-1h,能達(dá)最高血藥濃度(Cmax)高達(dá)560ng/ml,半衰期(T1/2)為2.6-3.7h,生物利用度為41%,藥效持續(xù)時(shí)間約為4h。有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺(jué)異常等不良反應(yīng),但不會(huì)出現(xiàn)腰背部及肌肉疼痛。


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2、伐地那非的特點(diǎn):伐地那非是世界上第二種PDE5抑制劑,和西地那非相比,化學(xué)分子結(jié)構(gòu)有了升級(jí),因此伐地那非在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程就不一樣了。據(jù)伐地那非的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究顯示:20mg的伐地那非服用后,15min左右就能起效,最大血漿濃度達(dá)峰時(shí)間Tmax為:0.9h,能達(dá)最高血藥濃度(Cmax)高達(dá)200ng/ml,半衰期(T1/2)為3.9h,生物利用度為15%,藥效持續(xù)時(shí)間約為8h。同樣和西地那非一樣,有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺(jué)異常等不良反應(yīng),但不會(huì)出現(xiàn)腰背部及肌肉疼痛。

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3、他達(dá)拉非的特點(diǎn):他達(dá)拉非是第三種PDE5抑制劑,也是全球第一個(gè)長(zhǎng)效PDE5抑制劑。據(jù)他達(dá)拉非的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究顯示:20mg的他達(dá)拉非服用后,需要1h左右才能起效,最大血漿濃度達(dá)峰時(shí)間Tmax為:2h,能達(dá)最高血藥濃度(Cmax)高達(dá)378ng/ml,半衰期(T1/2)為17.5h,生物利用度為無(wú)法有效評(píng)估,藥效持續(xù)時(shí)間約為36h。同樣和西地那非一樣,有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈等不良反應(yīng),但不會(huì)出現(xiàn)視覺(jué)異常。


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4、阿伐那非的特點(diǎn):阿伐那非是第四種PDE5抑制劑,國(guó)內(nèi)2021年才上市,是一種強(qiáng)效的PDE5抑制劑,據(jù)阿伐那非的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究顯示:由于阿伐那非在體內(nèi)對(duì)靶器官相比其他三種PDE5抑制劑而言,有更強(qiáng)的親和力和高選擇性。由于親和力高,100mg的他達(dá)拉非服用后,10-15min就能起效,能達(dá)最高血藥濃度(Cmax)高達(dá)1000ng/ml以上,血漿半衰期(T1/2)為3-5小時(shí),藥效持續(xù)時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)6-8小時(shí)。由于高選擇性,同樣和西地那非一樣,有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈等不良反應(yīng),但是發(fā)生的概率相比較其他3種PDE5抑制劑而言更低。

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二、根據(jù)上面4種PDE5抑制劑的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),我們能很明顯的看出這4種PDE5抑制劑各自的特長(zhǎng):


西地那非的特長(zhǎng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)相比較其他三種PDE5抑制劑而言,各項(xiàng)參數(shù)較為平均,血藥濃度充足,半衰期短,代謝較快,作用強(qiáng)度尚可,因此對(duì)肝腎負(fù)荷小,對(duì)心血管、消化道等系統(tǒng)造成的不良反應(yīng)小。

伐地那非的特長(zhǎng):起效快,藥物作用強(qiáng)度低,藥效溫和,生物利用率低使得不良反應(yīng)相對(duì)較少。

他達(dá)拉非的特長(zhǎng):屬于長(zhǎng)效藥物,藥效維持時(shí)間長(zhǎng),血藥濃度穩(wěn)定,服用后不會(huì)出現(xiàn)視覺(jué)異常。

阿伐那非的特長(zhǎng):相比較其他三種PDE5抑制劑而言,起效更快,血藥濃度更大,半衰期更短,不良反應(yīng)少。


西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非、阿伐那非,哪個(gè)更厲害?如何選擇


詳細(xì)的講述完這4種PDE5抑制劑后,我們能發(fā)現(xiàn),這4種藥物似乎沒(méi)有哪一個(gè)藥是占有絕對(duì)優(yōu)勢(shì)的,是最厲害的。起效快的,但藥效持續(xù)時(shí)間短,比如阿伐那非;藥效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)的,但起效又比較慢,比如他的達(dá)拉非。藥效溫和的,但是生物利用率低,比如伐地那非。對(duì)于西地那非的話,各個(gè)數(shù)據(jù)平均,血藥濃度不是最高,起效不是最快,藥效持續(xù)時(shí)間也不是最長(zhǎng)。


那么,在這種情況下,面對(duì)這四種PDE5抑制劑,普通人到底該如何選擇呢?


由于上面也分析到了,這4種藥物沒(méi)有哪一個(gè)藥是占有絕對(duì)優(yōu)勢(shì)的,各有千秋,那么,如何利用這4種藥物不同的作用和特點(diǎn),恰到好處地為不同的病情、不同的患者展開(kāi)有效的治療呢?具體選擇藥物建議如下:


1、追求起效時(shí)間快,選擇阿伐那非

因?yàn)樯鲜鏊幬锎x動(dòng)力學(xué)顯示,藥物起效時(shí)間的快慢:阿伐那非(10min)>伐地那非(15min)>西地那非(30min-1h)>他達(dá)拉非(1-2h)。


2、ED合并有高血壓、高血脂等慢性病的中老年患者,選擇西地那非

由于西地那非藥物代謝動(dòng)力學(xué)中各個(gè)參數(shù)比較平均,對(duì)于這類ED患者而言,在保證血藥濃度的同時(shí),還能減少對(duì)機(jī)體的刺激,降低對(duì)人體的傷害,能較好的保障了這類患者的用藥安全。


3、有血管內(nèi)皮功能障礙的中老年ED患者(比如糖尿病伴ED患者),選擇他達(dá)拉非

研究表明,由于他達(dá)拉非藥效持續(xù)時(shí)間可達(dá)36h的特點(diǎn),每日低劑量規(guī)律服用他達(dá)拉非一段時(shí)間后,可以有效改善血管內(nèi)皮功能,而且對(duì)中老年患者的下尿路癥狀/良性前列腺增生也有改善作用,所以是血管內(nèi)皮功能障礙的中老年患者建議選擇他達(dá)拉非。


4、對(duì)不伴有血管性疾病的中老年患者,選擇伐地那非

對(duì)于主要由生理性衰退、神經(jīng)調(diào)節(jié)功能下降或激素分泌能力下降引發(fā)的病情相對(duì)簡(jiǎn)單ED,不伴有血管性基礎(chǔ)疾病的中老年男性,建議選擇伐地那非,因?yàn)?strong>伐地那非藥效溫和,起效還快,生物利用率低使得不良反應(yīng)相對(duì)較少,因此,對(duì)于病情相對(duì)簡(jiǎn)單的ED患者而言,更愿意使用。


5、有血管內(nèi)皮功能障礙的中老年ED患者且服用西地那非無(wú)效,選擇阿伐那非

對(duì)于有血管內(nèi)皮功能障礙者,服用西地那非后療效不理想,則可以替換為阿伐那非,因?yàn)榘⒎ツ欠?strong>血藥濃度高,作用強(qiáng)度大,能增加治療療效。


6、對(duì)于中青年患者而言,無(wú)明顯器質(zhì)性病因造成的ED,選擇西地那非

中青年人大部分沒(méi)有心血管的器質(zhì)性病變,主要是由于壓力等心理因素導(dǎo)致的ED,西地那非能使血液充盈程度較其他藥物更佳,能有效的改善由于心理因素導(dǎo)致的ED,適合本來(lái)同房不規(guī)律的高壓、高節(jié)奏的中青年群體。


7、視覺(jué)功能異常伴ED患者,選擇他達(dá)拉非

在四種PDE5抑制劑中,服用他達(dá)拉非后不會(huì)出現(xiàn)視覺(jué)異常的不良反應(yīng),其他三者都會(huì)有一定的概率出現(xiàn)。


8、飽餐后想服用藥物,建議選擇阿伐那非或者伐地那非

研究表明:阿伐那非和伐地那非,吸收速率不易受食物影響,空腹服用或者飽餐后服用對(duì)其吸收速率影響不大,甚至少量酒精也不會(huì)影響其藥效及吸收速率,但是西地那非和他達(dá)拉非的吸收率會(huì)受到食物的影響,所以對(duì)于西地那非和他達(dá)拉非,建議空腹服用。


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總結(jié)

由于各種心血管疾病及亞健康狀態(tài)等因素的影響,導(dǎo)致中老年人的ED發(fā)病機(jī)制復(fù)雜且多樣化,基于不同的發(fā)病機(jī)制,不同的個(gè)體情況,選擇合適的治療藥物就顯得很關(guān)鍵了。上文中已經(jīng)詳細(xì)的講述了4種PDE5抑制劑的區(qū)別和選擇建議,利用這些藥效動(dòng)力學(xué)差異,結(jié)合自身病情,多角度、多方面的綜合考慮4種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的指標(biāo),選擇合理的藥物,從而進(jìn)行個(gè)體化、差異化和多元化的治療,使得病情獲益最大化。