隨著生活壓力的增加和人口老年化的加劇,最新有相關(guān)的流調(diào)數(shù)據(jù)顯示:40-49歲之間的男性,勃起功能障礙(ED)發(fā)病率為38%左右;50-59歲發(fā)病率為48%。而60-69歲為57%,超過70歲以上的發(fā)病率高達(dá)67%。
ED已經(jīng)成為了男性常見病和多發(fā)病,較大的影響了男性的生活質(zhì)量,或多或少對(duì)夫妻關(guān)系造成了一定的影響。目前國(guó)家也提倡“健康老齡化,關(guān)注男性健康”,對(duì)中老年男性的健康問題,進(jìn)行及時(shí)的干預(yù)和治療,以提高生活質(zhì)量。因此對(duì)ED的治療和研究也格外的重視。
以往對(duì)ED的口服藥物治療中,西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非三種藥物,“三足鼎立”,占據(jù)著主要的地位,而阿伐那非則是去年才在國(guó)內(nèi)批量生產(chǎn)上市的,代表藥物是上海匯倫江蘇藥業(yè)有限公司的“梟雄”及海思科藥集團(tuán)的“海馳”。才一上市,便異?;馃?,大眾對(duì)其極為感興趣,因?yàn)閷?duì)ED的治療藥物又多了一種選擇。但是由于阿伐那非在國(guó)內(nèi)上市不久,屬于新藥,大眾對(duì)其療效和安全也不是很了解,盡管內(nèi)心蠢蠢欲動(dòng),但是滿腦袋的問號(hào),對(duì)于阿伐那非也不知如何下手。
滿腦的問號(hào)
因此今天借此機(jī)會(huì),詳細(xì)地向大家講述一下阿伐那非,同時(shí)也提醒中老年人,首次服用時(shí)牢記2個(gè)“不要”,能有效地提升藥物療效和安全。
一、阿伐那非是什么?
阿伐那非,其實(shí)和西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非這三種藥一樣,都屬于PDE5抑制劑,都是通過阻止cGMP(環(huán)鳥苷酸)的水解,使得海綿體血管平滑肌處于擴(kuò)張狀態(tài),充血供血增加,有助于充分勃起。由于這幾種PDE5抑制劑的分子結(jié)構(gòu)各不相同,因此即使作用機(jī)制大體相同,但是這四種藥在體內(nèi)的吸收、代謝、發(fā)布上是不一樣的,在治療ED上都分別有各自獨(dú)特的長(zhǎng)處。
根據(jù)阿伐那非的藥物代謝動(dòng)力學(xué)顯示:100mg阿伐那非服用后,10-15min后能達(dá)到有效的血藥濃度,達(dá)最高血藥濃度(Cmax)為1000ng/ml以上,血漿半衰期(T1/2)為3-5小時(shí),藥效持續(xù)時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)6-8小時(shí)。因此和其他三種PDE5抑制劑比較,阿伐那非15min左右就能起效,有著起效較快,能達(dá)到較高的血藥濃度、半衰期短等獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。
新藥阿伐那非服用后,和其他三種PDE5抑制劑一樣會(huì)出現(xiàn)副作用嗎?
盡管研究顯示:阿伐那非和其他三種PDE5抑制劑(西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非)相比較有著更強(qiáng)的藥物親和力和高選擇性。但是仍不能避免出現(xiàn)不良反應(yīng),依舊會(huì)有一定的幾率出現(xiàn)頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺異常、背痛、肌痛等不良反應(yīng)。
藥物副作用
但是總體來說,阿伐那非頭痛的發(fā)生率約為9.3%;面色潮紅發(fā)生率為3.7%,和經(jīng)典藥物西地那非相比較,出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率較低,即使出現(xiàn)了頭暈頭疼等情況也比服用西地那非的程度輕。因此對(duì)于服用其他三種PDE5抑制劑后出現(xiàn)不良反應(yīng)較重的人群,阿伐那非是個(gè)不錯(cuò)的選擇。
那些人群不適合使用阿伐那非呢?
由于阿伐那非的藥物特點(diǎn),以下人群不適合服用阿伐那非:
1、由于阿伐那非和硝酸鹽類物質(zhì)合用后會(huì)出現(xiàn)頑固性低血壓,對(duì)于患有心絞痛、心力衰竭和冠心病而服用著硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、硝酸異山梨酯等藥物的患者,無論是規(guī)律服用還是間斷服用著硝酸鹽類藥物,都禁用阿伐那非。
2、由于阿伐那非血藥濃度較大,對(duì)于過去6個(gè)月內(nèi)患有心肌梗死、中風(fēng)或危及生命的心律失常的患者以及不穩(wěn)定型心絞痛、心功能分級(jí)2級(jí)或以上的充血性心力衰竭患者,都是禁止使用阿伐那非的。
3、對(duì)于嚴(yán)重肝、腎功能不全者,則是禁用阿伐那非的。
此外,研究表明,盡管阿伐那非的吸收速率不受食物和酒精的影響,但仍不建議大量飲酒后服用阿伐那非,酒精有擴(kuò)張血管的作用,服用阿伐那非后會(huì)出現(xiàn)協(xié)同作用,可能更容易會(huì)出現(xiàn)體位性低血壓的情況。
二、中老年人首次服用時(shí),牢記2個(gè)“不要”,能有效地提升藥物療效和安全
在ED的患病人群中,中老年人的患病比例較高,達(dá)到70%以上。
主要因?yàn)槭侵欣夏耆穗S著年齡增加,年老體衰,身體機(jī)能有所衰退,激素水平下降,血管彈性減弱,若再加上糖尿病、高血壓等慢性病的侵?jǐn)_下,導(dǎo)致中老年男性ED的發(fā)生率明顯升高,而且病情程度也相對(duì)比較復(fù)雜。
由于中老年人吸收、代謝、分布情況和青年男性不一樣,所以在使用阿伐那非治療ED時(shí),需要謹(jǐn)記以下兩個(gè)不要,能有效的提升安全和療效。
牢記第一個(gè)“不要”:不要大劑量用藥。
由于中老年人的吸收能力和代謝能力較年輕人有所下降,因此服用藥物后,其在體內(nèi)的分布、代謝等會(huì)受到影響,服用不當(dāng)可能對(duì)身體造成損傷。而阿伐那非有著起效快、藥物彌散能力強(qiáng)、血藥濃度高的特點(diǎn),因此服用后可能會(huì)對(duì)心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)和肌肉系統(tǒng)等刺激明顯。
盡管有研究顯示,65歲以上患者的有效性和安全性與年輕患者相比總體無差異,無需因?yàn)槟挲g而調(diào)整用藥劑量。但是由于上述的因素,所以建議中老年人首次服用時(shí),從低劑量(50mg)開始,不建議首次服用就達(dá)到200mg的劑量,較高的血藥濃度,容易對(duì)身體造成損傷。
大量藥物
日后在服用阿伐那治療ED的過程中,可根據(jù)療效及身體耐受情況,在醫(yī)生的指導(dǎo)下,可逐步增加至100mg或者200mg,但不能超過最大安全劑量200mg。
牢記第二個(gè)“不要”:24小時(shí)內(nèi)不要重復(fù)用藥,無論何種劑量。
由于阿伐那非起效較快,有些患者會(huì)有種錯(cuò)覺,覺得阿伐那非起效后也就很快從體內(nèi)排泄出去了,而且阿伐那非的最大安全劑量為200mg,即使首次服用100mg的阿伐那非,服用兩次后也才達(dá)到最大安全劑量的。所以在想是不是就可以重復(fù)多次服藥、只要不超過“最大劑量”就可以了呢?
困惑的想法
其實(shí)這種想法是錯(cuò)誤的,因?yàn)闆Q定用藥的頻次及間隔時(shí)間的主要是藥物的“半衰期”。什么是半衰期呢?是指血液中藥物濃度或者是體內(nèi)藥物量減低到二分之一所花費(fèi)的時(shí)間。在臨床上可以利用藥物半衰期對(duì)藥物間配伍進(jìn)行合理指導(dǎo)及確定給藥的間隔時(shí)間。
而據(jù)阿伐那非的藥物代謝動(dòng)力學(xué)顯示,半衰期(T1/2)為3-5小時(shí)。因此阿伐那非服用后,在體內(nèi)需要6個(gè)半衰期(即24小時(shí))才能從體內(nèi)代謝出去。也就是說,服用藥物后的2小時(shí)內(nèi),體內(nèi)都?xì)埩糁⒎ツ欠?,如果這期間重復(fù)使用阿伐那非,就會(huì)導(dǎo)致血藥濃度增加,造成藥物蓄積毒性的可能,對(duì)身體造成損害。
所以說,一定要牢記無論何種劑量的阿伐那非,一天只能服用一次,避免藥物蓄積。
總結(jié)
總的來說,阿伐那非作為國(guó)內(nèi)上市不久的新藥,和其他三種PDE5抑制劑相比較,在治療ED上有著起效快、作用強(qiáng)度大等特點(diǎn),對(duì)于不同病情和不同需求的ED患者而言,提供了多樣化的選擇。但由于中老年人上述身體狀況的特點(diǎn),建議服用時(shí)牢記兩個(gè)“不要”,再根據(jù)自身情況,合理地使用阿伐那非,規(guī)避相應(yīng)的用藥風(fēng)險(xiǎn),使得安全和療效都能兼顧,病情獲益最大化。當(dāng)然,必要時(shí)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用藥物,以保障用藥的安全。