有位患ED的中年朋友跟我說(shuō)，最近醫(yī)生給他換了一種叫阿伐那非的新藥，據(jù)說(shuō)在同類藥物中起效最快?；颊邇?nèi)心不禁要問(wèn)這是否說(shuō)明藥性也是最強(qiáng)？在使用時(shí)，有什么需要注意的事項(xiàng)嗎？

首先我們要知道阿伐那非是什么？

根據(jù)《美國(guó)泌尿外科學(xué)會(huì)(AUA)發(fā)布的勃起功能障礙管理指南（2018）》，推薦用于ED的口服PDE5抑制劑主要包括西地那非、他達(dá)那非、伐地那非、阿伐那非。與其他PDE-5抑制劑相比，阿伐那非可以在最短時(shí)間內(nèi)起效（15分鐘），明顯快于現(xiàn)有PDE-5抑制劑類藥物——他達(dá)拉非（30分鐘）、西地那非（1小時(shí)）、伐地那非（1小時(shí)）。且阿伐那非對(duì)PDE-1和PDE-6有更高的選擇性，不良反應(yīng)較其他幾類PDE5抑制劑更小。 阿伐那非片是由日本田邊三菱制藥株式會(huì)社授權(quán)美國(guó)Vivus公司開(kāi)發(fā)的用于治療男性勃起功能障礙的藥物，于2012年4月27日經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，商品名為Stendra。目前已在美國(guó)、德國(guó)、法國(guó)、意大利等多國(guó)上市，在國(guó)內(nèi)于2021年正式獲批和生產(chǎn)。

阿伐那非是第四代的5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑，與其他PDE5抑制劑的藥理機(jī)制相同，只是在吸收、代謝等方面有區(qū)別，但不能說(shuō)藥性最強(qiáng)。在使用時(shí)，要注意服用禁忌以及與其他藥物的相互作用。

一、藥效最快的PDE5抑制劑

阿伐那非的用藥反饋中，患者最大的感受就是起效速度快。和其他同類藥物相比，服藥后的等待時(shí)間大大縮短，緩解了長(zhǎng)時(shí)間等待的尷尬。

但是起效速度快并不意味著藥物劑量高。因?yàn)椴煌幬镉胁煌幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，服用后的吸收、代謝會(huì)有所差別。阿伐那非服用后大約15分鐘左右就可以產(chǎn)生效果，30分鐘左右就可以達(dá)到血濃度峰值。

阿伐那非的代謝速度也是同類藥物中最快的。根據(jù)說(shuō)明書(shū)顯示，90分鐘后，精液里阿伐那非的含量不足服藥劑量的0.0002%，這意味著發(fā)生蓄積中毒的可能性極低，安全性更好。

二、服用阿伐那非時(shí)要注意什么

1、藥物劑量的選擇：由于個(gè)體差異性，每個(gè)人服用阿伐那非的治療劑量不同，通常建議初始劑量為100mg。此處的100mg對(duì)標(biāo)的是西地那非的初始劑量50mg。因?yàn)樗幬锍煞植煌颊邿o(wú)需擔(dān)心100mg會(huì)不會(huì)劑量太大。之后患者可再根據(jù)個(gè)體對(duì)藥物的敏感性增至200mg，或減少至50mg，在需要時(shí)提前15分鐘服用，但24小時(shí)不能超過(guò)200mg。

2、藥物生效的前提條件：使用PDE5抑制劑治療男性勃起障礙（ED）時(shí)需要伴隨相應(yīng)的刺激，促使血管釋放一氧化氮（NO），進(jìn)而導(dǎo)致環(huán)磷鳥(niǎo)苷（cGMP）的釋放，使得海綿體血管松弛，血液灌注增加，從而改善ED的癥狀。

阿伐那非沒(méi)有增加NO釋放的作用，只能減少cGMP的破壞，使cGMP水平升高發(fā)揮藥理作用。但如果沒(méi)有伴侶的刺激，血管就不會(huì)釋放NO，導(dǎo)致藥物無(wú)效。所以不要把它當(dāng)成春藥。

3、注意用藥禁忌：少部分人服藥后可能會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，如果皮疹、瘙癢等，這些患者應(yīng)禁用本藥。6個(gè)月內(nèi)如果發(fā)生過(guò)心肌梗死、腦出血、腦梗塞，或是有嚴(yán)重的心律失常、房顫、早搏、不穩(wěn)定性心絞痛、嚴(yán)重肝腎功能不全等情況，也不能使用本藥。

高血壓患者用藥前需要控制好血壓。服藥前要測(cè)量血壓，如果高壓超過(guò)170mmHg，或是低壓超過(guò)100mmHg則不能用藥，避免誘發(fā)心腦血管意外事件。

服用阿伐那非后會(huì)使血管擴(kuò)張，如果血壓不足90/50mmHg，也不能用藥。否則有可能造成血壓過(guò)低，影響心腦、大腦、腎臟等重要器官的血液灌注，造成缺血性損傷。

4、常見(jiàn)不良反應(yīng)：阿伐那非的常見(jiàn)不良反應(yīng)較輕，主要為頭痛、臉紅、鼻咽炎、鼻塞等癥狀，絕大多數(shù)為輕度癥狀，在停藥后就可恢復(fù)。

5、注意與其它藥物的相互作用：硝酸甘油、硝酸異山梨酯等硝酸酯類藥物會(huì)釋放大量的NO，服用阿伐那非會(huì)增強(qiáng)NO的作用，可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，對(duì)重要器官造成損傷。所以在服用硝酸酯類藥物者，不能服用阿伐那非。

阿伐那非主要通過(guò)肝藥酶系統(tǒng)代謝，很多藥物對(duì)肝藥酶有抑制作用，會(huì)增加阿伐那非的不良反應(yīng)。比如說(shuō)治療真菌感染的酮康唑、伊曲康唑，治療艾滋病和新冠的利托那韋，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中的克拉霉素、泰利霉素等藥物，都會(huì)影響阿伐那非的代謝。所以在服用其他藥物的人，需要咨詢醫(yī)生或是藥師，以確定能否同時(shí)服用阿伐那非。

6、飲酒與服藥：阿伐那非可與酒精同服，但是在服用的同時(shí)大量飲酒（2個(gè)酒精單位以上，即約2瓶330ml啤酒）可能會(huì)增加心率并降低血壓（因?yàn)榘⒎ツ欠桥c酒精均具有擴(kuò)張血管的作用），可能會(huì)感到頭暈（尤其是站著的時(shí)候）、頭痛或心跳（心悸）。平時(shí)大量飲酒也會(huì)降低勃起的能力，如果大量飲酒則不建議用藥。

總結(jié)一下，在PDE5抑制劑藥物中，阿伐那非起效作用最快，代謝速度也是最快，適用于對(duì)使用時(shí)間有要求的人。在用藥時(shí)，需要注意禁忌癥以及與其他藥物的相互作用。藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對(duì)用藥有疑惑，請(qǐng)咨詢醫(yī)生或藥師。