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同劑量的西地那非和阿伐那非,到底該如何選擇?

據(jù)美國國家健康與營養(yǎng)調(diào)查表明,在年齡 ≥ 20歲的男性中,ED總體患病率為18.4%,其中老年男性的患病率更高。到2025年,全球預(yù)計3.22億男性患ED,較1994年患病人數(shù)(約1.54億)增加100%以上。ED已成為了成年男性的常見病和多發(fā)病。目前臨床上,對于ED的治療,首選的治療方案是以PDE5抑制劑為代表的藥物,包括西地那非、阿伐那非等藥物。


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因此在使用PDE5抑制劑過程中發(fā)現(xiàn),阿伐那非有2種規(guī)格劑量,分別是100mg和200mg,而西地那非也是2種規(guī)格劑量,分別是50mg和100mg。阿伐那非的藥物的化學結(jié)構(gòu)和西地那非存在區(qū)別,因此二者在體內(nèi)的代謝、吸收、排泄等藥代動力學參數(shù)存在差異。那么問題來了,同為100mg的阿伐那非和西地那非,二者誰更有優(yōu)勢呢?誰效果更好呢?二者該如何選擇?

 

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第一個方面:藥物起效時間對比

據(jù)西地那非和阿伐那非的藥物代謝動力學顯示:同為100mg,阿伐那非血漿濃度達峰時間是0.5-0.75h,而西地那非血的為0.83-1h。這說明相同劑量下,阿伐那非比西地那非吸收速度和彌散速度都快。又由于阿伐那非達最高藥峰濃度的時間快于西地那非,因此同樣為100mg的阿伐那非起效時間也是快于100mg的西地那非的。


兩款藥物各自起效時間請看下圖:


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個方面:藥物持續(xù)時間對比

藥物代謝動力學研究上顯示,100mg西地那非的半衰期為4h-12h,阿伐那非的半衰期(T1/2)為4-6小時,兩種藥物都需要6個半衰期(也就是24小時)才能將藥物完全從體內(nèi)排泄出去,所以說,西地那非和阿伐那非一天之內(nèi)都只能服用一次,否則,重復(fù)用藥容易導致藥物蓄積,造成用藥安全隱患。


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據(jù)研究顯示:同為100mg的劑量,阿伐那非血漿峰值濃度可達900ng/ml以上,而西地那非血漿峰值濃度為560ng/ml。這說明相同劑量下,阿伐那非的最大有效濃度是遠遠大于西地那非的,這對于需要較大血藥濃度的ED患者而言,100mg的阿伐那非則是更佳的選擇。

 

個方面:飲酒影響的對比

大部分人比較關(guān)心酒后能服用阿伐那非和西地那非嗎?


阿伐那非不受飽餐、高脂食物及酒精的影響,所以服藥期間可以適量飲酒。酒精對阿伐那非在體內(nèi)的吸收、分布等方面影響較小,不影響藥效的發(fā)揮。只有飲酒大于三個酒精單位濃度時,才可能出現(xiàn)明顯副作用。(以啤酒為例,大約是250毫升過后,才可能會對身體造成影響。)


由于西地那非受飽餐、高脂食物及酒精的影響,所以服用藥物期間盡量不要飲酒,不要吃高油脂的食物,盡量餐后2小時再服用藥物。


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個方面:不良反應(yīng)發(fā)生率的對比

盡管阿伐那非為第四代PDE5抑制劑,不良反應(yīng)仍會存在,同樣為100mg的西地那非和阿伐那非,不良反應(yīng)對比如下:


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據(jù)上表比較得知:阿伐那非頭痛發(fā)生率9.3%<西地那非的12%,面色潮紅發(fā)生率阿伐那非為3.7%,消化不良、鼻塞、胃灼熱、背痛消化不良等副作用也明顯低于西地那非,所以說,服用阿伐那非的不良反應(yīng)發(fā)生率低于西地那非。(對于服用西地那非后出現(xiàn)不良反應(yīng)較重的ED患者,可以選擇阿伐那非。)



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總結(jié)

綜上所述,從以上四個方面對比看,同為100mg劑量,阿伐那非在起效時間、持續(xù)時間、飲酒影響、不良反應(yīng)發(fā)生率方面是優(yōu)于西地那非的。但是以上的數(shù)據(jù)不能說明阿伐那非療效就比西地那非好,因為這兩種藥的藥物特性各有千秋,不能相互取代,而且每個ED患者的藥物治療都需“個體化用藥”,需要根據(jù)療效及身體耐受情況,合理的調(diào)整劑量或者更換PDE5藥物的種類,使得ED患者病情獲益最大化。