目前隨著人口老年化的趨勢(shì)更加嚴(yán)峻，勃起功能障礙（ED）已成為男性的常見(jiàn)病和多發(fā)病，根據(jù)流行病學(xué)調(diào)查研究顯示：亞洲成年男性ED的患病率達(dá)3%-33%左右，而我國(guó)的研究學(xué)者曾于2013年對(duì)廣州、山東等地區(qū)進(jìn)行流調(diào)，結(jié)果顯示：這些地區(qū)城鎮(zhèn)的成年男性ED總患病率為26.1%，其中40歲及以上人群的患病率為40.2%。ED的發(fā)病率逐年升高，已成為了困擾中老年人健康的重要問(wèn)題之一，嚴(yán)重的影響著中老年男性的生活質(zhì)量。隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展及醫(yī)療水平的提升，中老年男性對(duì)于ED的治療需求逐年升高，如何進(jìn)行有效的干預(yù)及治療，則是一個(gè)值得關(guān)注的問(wèn)題。

在這種趨勢(shì)之下，每一個(gè)治療ED的藥物都得到了極大的關(guān)注，那么對(duì)于2021年才上市的阿伐那非，則受到了更多的關(guān)注及研究。目前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上主要流通的阿伐那非有兩種劑量：海馳阿伐那非100mg和競(jìng)品阿伐那非200mg。對(duì)于這兩種劑量如何選擇，很多人還是比較困惑的。

藥物劑量的選擇

那么，今天借此機(jī)會(huì)，具體從下面2個(gè)方面講述阿伐那非，目的是指導(dǎo)大家根據(jù)自身的病情，選擇合適的劑量。

首先，我們得了解兩個(gè)問(wèn)題。

一、阿伐那非是如何治療ED的？

阿伐那非作為國(guó)內(nèi)最新治療ED的藥物，和西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非屬于同一類(lèi)藥物，都是PDE5抑制劑。治療ED的藥理機(jī)制是：阿伐那非阻止PDE5水解cGMP（環(huán)鳥(niǎo)苷酸），能讓海綿體內(nèi)的cGMP這種物質(zhì)濃度增高，存在時(shí)間延長(zhǎng)，cGMP的濃度增高后，可使得海綿體血管平滑肌處于擴(kuò)張狀態(tài)，充血供血增加，有助于充分勃起。

但阿伐那非相比較其他三種PDE5抑制劑（西地那非、他達(dá)拉非和伐地那非）而言，藥物分子結(jié)構(gòu)及骨架有著本質(zhì)的區(qū)別，使得阿伐那非在體內(nèi)的藥物吸收、代謝、排泄等有著獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。

阿伐那非分子結(jié)構(gòu)

比如說(shuō)在藥物吸收的速度上，阿伐那非15分鐘就能達(dá)到有效血藥濃度，即阿伐那非15分鐘就能起效，而其他三種至少要30min-1h才能達(dá)到有效的血藥濃度，阿伐那非的起效時(shí)間遠(yuǎn)遠(yuǎn)快于其他三種PDE5抑制劑。

此外，在藥物吸收程度上，藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究顯示，阿伐那非的血漿峰值濃度（Cmax）在1000ng/ml以上，而西地那非560ng/ml、伐地那非350ng/ml、他達(dá)拉非370ng/ml的峰值濃度，因此對(duì)于需要較高血藥濃度治療的ED，阿伐那非是有著絕對(duì)的優(yōu)勢(shì)的。另外阿伐那非發(fā)生不良反應(yīng)的概率相對(duì)其他三種PDE5抑制低。

二、100mg和200mg的阿伐那非各自有什么特點(diǎn)？

通過(guò)藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究顯示，100mg和200mg的阿伐那非主要有以下三點(diǎn)區(qū)別：

區(qū)別點(diǎn)一：能達(dá)到最大的血藥濃度值不同

研究表明：100mg海馳阿伐那非所能達(dá)到的血漿峰值濃度在1000nmol/L左右，而200mg競(jìng)品阿伐那非阿伐那非，其血漿峰值濃度達(dá)2000nmol/L以上，200mg競(jìng)品阿伐那非的藥物吸收程度和作用強(qiáng)度。

區(qū)別點(diǎn)二：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)，生物利用度不同

藥物進(jìn)入人體后，經(jīng)過(guò)吸收、代謝，藥物在血液和組織中不斷地?cái)U(kuò)散，通過(guò)不同時(shí)間點(diǎn)的測(cè)定血藥濃度，可繪制一個(gè)曲線圖，即藥時(shí)曲線圖，它反映的是到達(dá)全身循環(huán)的藥物總量，曲線下面積大，則藥物的利用程度高。100mg海馳阿伐那非和200mg競(jìng)品阿伐那非進(jìn)入日后，通過(guò)藥時(shí)曲線圖比較，能明顯地看出來(lái)，單位時(shí)間內(nèi)，200mg競(jìng)品阿伐那非血藥濃度高于100mg海馳阿伐那非，也說(shuō)明了200mg競(jìng)品阿伐那非在人體內(nèi)利用度大于100mg海馳阿伐那非。還有研究表明，65歲以上的老年男性，由于代謝能力和排泄能力下降，導(dǎo)致單位時(shí)間內(nèi)血藥濃度過(guò)高。容易造成藥物蓄積毒性。因此要根據(jù)個(gè)人對(duì)藥物耐受性不同去選擇合適的劑量。

區(qū)別點(diǎn)三：發(fā)生不良反應(yīng)的概率不同

研究表明，200mg競(jìng)品阿伐那非在頭痛、鼻塞、面色潮紅等不良反應(yīng)的發(fā)生率上遠(yuǎn)高于100mg海馳阿伐那非，100mg海馳阿伐那非的頭痛發(fā)生幾率是6.9%,而200mg競(jìng)品阿伐那非的頭痛為10.5%。而且同一種不良反應(yīng)，200mg競(jìng)品阿伐那非程度更重。所以說(shuō)，藥物劑量過(guò)高，不良反應(yīng)概率增強(qiáng)，對(duì)于健康的影響也可能更大。

上述已將阿伐那非治療ED的機(jī)制及100mg海馳阿伐那非和200mg競(jìng)品阿伐那非兩種劑量的特點(diǎn)講述明白，那么對(duì)于這兩種劑量，ED患者該如何選擇才更安全呢？

根據(jù)患者自身情況，具體建議如下：

一、對(duì)于年齡＜45歲，肝腎功能正常，ED病程長(zhǎng)，西地那非、伐地那非和他達(dá)拉非服用后無(wú)效者，建議選擇200mg劑量的競(jìng)品阿伐那非。

因?yàn)?00mg阿伐那非，其血漿峰值濃度達(dá)2000nmol/L以上，200mg阿伐那非的藥物吸收程度和作用強(qiáng)度，優(yōu)于100mg阿伐那非，利用200mg的吸收程度強(qiáng)及血藥濃度高，能夠保障藥物在人體內(nèi)較大的作用強(qiáng)度，以此達(dá)到改善ED癥狀的目的。

二、對(duì)于年齡＞45歲以上的中老年患者，建議中選擇100mg海馳阿伐那非作為一般治療劑量

因?yàn)橹欣夏昴行詸C(jī)體功能的衰退，其代謝能力和吸收能力出現(xiàn)一定程度的下降，因此對(duì)藥物的代謝相對(duì)更為緩慢，這種情況下服用200mg劑量的會(huì)容易導(dǎo)致藥物在人體內(nèi)的分布容積更為廣泛，造成藥物蓄積毒性反應(yīng)的發(fā)生，所以建議這部分人群選擇100mg劑量的。

三、對(duì)于年齡＞65歲以上患者，建議選擇100mg海馳阿伐那非作為一般治療劑量，甚至更低劑量為50mg

超過(guò)65歲以上的ED患者，吸收代謝能力下降的同時(shí)，心血管功能的耐受程度下降明顯，如果貿(mào)然服用高劑量的阿伐那非，刺激性較大，對(duì)心血管功能是極大的考驗(yàn)，容易發(fā)生健康危險(xiǎn)情況，所以建議低劑量服用。

四、對(duì)于服用過(guò)100mg劑量海馳阿伐那非的ED患者，療效不佳時(shí)，可選擇200mg劑量競(jìng)品阿伐那非

對(duì)于ED程度比較重，選擇100mg劑量療效不佳且身體狀況良好的患者，可選擇200mg劑量，因?yàn)?00mg劑量藥物吸收程度和作用強(qiáng)度都更優(yōu)秀，對(duì)于改善疾病的療效幾率更高。

五、根據(jù)自身服用阿伐那非后出現(xiàn)的不良反應(yīng)的差異，來(lái)選擇合適劑量

因?yàn)?00mg的競(jìng)品阿伐那非比100mg的海馳阿伐那非出現(xiàn)不良反應(yīng)更為明顯的，所以針對(duì)才服用100mg海馳阿伐那非就出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，就不建議選擇200mg競(jìng)品阿伐那非，因?yàn)檫@有可能出現(xiàn)更明顯的不良反應(yīng)，特變對(duì)于老年人，基礎(chǔ)疾病較多，不良反應(yīng)頻次及程度加重后，可能會(huì)對(duì)原發(fā)病形成新的危險(xiǎn)因素，加重原發(fā)病，造成了身體健康的進(jìn)一步損傷。

總結(jié)

阿伐那非作為治療ED的最新藥物，和其他三種PDE5抑制劑相比較有著起效快、作用強(qiáng)度大等優(yōu)勢(shì)，為不同病情患者提供了多樣化的選擇。100mg和200mg2種劑量的阿伐那非盡管有著各自的優(yōu)勢(shì)，但是針對(duì)不同年齡群體和不同病情分級(jí)的患者，還是需要結(jié)合自身病情的嚴(yán)重程度，對(duì)身體一般情況、心血管機(jī)能等作出評(píng)估后，合理的選擇出適合自身病情的劑量，這樣能減少藥物帶來(lái)的不良事件風(fēng)險(xiǎn)和藥物毒性風(fēng)險(xiǎn)的同時(shí)，還能保障病情和療效的雙重獲益。當(dāng)然，必要時(shí)在醫(yī)生指導(dǎo)下完成對(duì)應(yīng)劑量的選擇，以保障用藥安全。