說起阿伐那非，男性朋友們可能都會比較陌生。但是說起西地那非，大家就比較熟悉了。實際上，阿伐那非和西地那非都是同一類藥物，二者藥理性質(zhì)一樣，都屬于PDE5抑制劑。PDE5抑制劑是目前臨床上，治療勃起功能障礙（俗稱陽痿，英文簡稱ED）的首選治療藥物。對比其他一類型藥物，PDE5抑制劑可以從分子生物學(xué)層面，通過對細(xì)胞分子濃度的調(diào)控，從而擴(kuò)張海綿體血管，維持較長時效的血液供應(yīng)，以達(dá)到快速精準(zhǔn)的治療ED。

對比西地那非已經(jīng)在臨床上廣泛運用20余年，阿伐那非在國內(nèi)上市剛不到1年，所以大家對于阿伐那非的藥理藥性了解得都比較少。實際上，除了西地那非比阿伐那非上市更早之外，同類藥理性質(zhì)的藥物他達(dá)拉非、伐地那非，也早已在臨床運用長達(dá)十多年。針對這種情況，有些男性朋友都很好奇，治療ED的這類（PDE5抑制劑）藥物都已經(jīng)有好幾種了，為什么阿伐那非還會被研發(fā)上市呢？對于疾病的治療有沒有必要呢？

阿伐那非上市的意義

實際上，從臨床、藥理學(xué)等層面分析，這一點并不難理解。雖然阿伐那非和前面說到的西地那非、他達(dá)拉非、伐地拿非屬于同一種藥理性質(zhì)，都屬于PDE5抑制劑，但是這幾種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)都不一樣的?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)不一樣，藥物在身體內(nèi)的吸收、代謝、分布和排泄的過程、即藥代動力學(xué)過程也都不一樣。而這些過程不一樣就直接決定了藥效特點不同，而藥效特點不同，最終決定了藥物能夠治療不同病情表現(xiàn)的病人。所以，阿伐那非作為國內(nèi)一個新的藥品上市，對于患者而言是個利好的消息。

對比西地那非，阿伐那非血藥濃度峰值更大，起效更快

從解剖學(xué)解讀來說，ED發(fā)病誘因較多，病理機(jī)制多且復(fù)雜，不同患者病情表現(xiàn)不一樣。特別是對于中老年男性患者而言，ED得發(fā)生既有血管性病理因素，而且又同時存在神經(jīng)學(xué)和內(nèi)分泌學(xué)因素。在這種情況下，眾多學(xué)者包括諸多藥企都在研發(fā)新型的治療藥物，以利用不同藥物兼具得不同治療特點得本質(zhì)，提高患者使用藥物的整體有效性。就像阿伐那非，其最大的藥代動力學(xué)特點就是血藥峰值濃度占據(jù)優(yōu)勢。藥理研究顯示，同樣在最高劑量條件下，200mg阿伐那非口服后在身體內(nèi)所能達(dá)到的血藥峰值濃度為2500ng/ml左右，而100mg西地那非口服后再身體內(nèi)所能達(dá)到的血藥峰值濃度為450ng/ml左右，這充分說明了阿伐那非作用強(qiáng)度要比西地那非更大，彌散性更強(qiáng)。數(shù)據(jù)顯示，患者在服用阿伐那非之后大約15分鐘后就能起效，一部分患者甚至在服藥后10分鐘就能起效。這大大增強(qiáng)了患者服藥后的“信心”，也能讓患者避免“等待的尷尬”。

第一次服用阿伐那非，牢記五點更安全有效

由于阿伐那非的分子結(jié)構(gòu)是比較新穎的，在藥代動力學(xué)上，存在自己的優(yōu)點和特點，所以阿伐那非也有比較適合的一部分患者群體。那對于這一部分患者群體而言，由于阿伐那非剛上市沒多久，大家對阿伐那非得藥理藥性都比較陌生，這就會造成第一次服用阿伐那非，需要了解得知識安全的比較匱乏，所以有必要結(jié)合阿伐那非說明書對大家進(jìn)行一次科普。以下結(jié)合藥物說明書，整理了5點，關(guān)于第一次口服阿伐那非需要注意的事項，包含了給藥劑量、給藥方式、給藥時間等，特別是第4點、第5點注意事項，不但關(guān)乎到安全而且又容易被人忽略，所以大家要認(rèn)真閱讀，這樣才能較好保障安全和療效。

需要牢記的第一點：了解藥物劑量

對比西地那非嗎，大家都知道西地那非是有三種劑量的，分別是每粒25mg、每粒50mg和每粒100mg。但是阿伐那非只有2種劑量，分別是每粒100mg和每粒200mg?？吹竭@邊大家可能會有疑問，為什么阿伐那非的最高安全劑量，比西地那非還要高出一倍，這么高的劑量服用安全嗎？實際上，由于阿伐那非和西地那非的分子結(jié)構(gòu)差異較大，所以不同藥物之間對比劑量沒有意義。同時阿伐那非擬定的規(guī)格劑量，都是根據(jù)嚴(yán)格的試驗研究確定下來的，所以在安全方面是存在確切的數(shù)據(jù)支持的。也就是說，西地那非和阿伐那非分子結(jié)構(gòu)不同，所以二者的規(guī)格劑量也是不一樣的，西地那非最大規(guī)格劑量是每粒100mg，而阿伐那非最大規(guī)格劑量是每粒200mg，這兩種劑量都是各自的安全劑量。

需要牢記的第二點：了解服用劑量

在前文需要牢記的“第一點”中，我們知道了阿伐那非有兩種劑量，分別是100mg和200mg。那對于患者而言，應(yīng)該選擇哪種呢？在藥物說明書中是這么說的，推薦起始劑量為100mg，于性活動前約15分鐘按需口服。這說明，在一般情況下，對于首次服用阿伐那非的男性患者而言，推薦從低劑量規(guī)格100mg開始使用。同時使用的時間點是按需提前15分鐘使用，這充分說明了阿伐那非起效較快。對比西地那非來說，一般西地那非的推薦起始劑量是50mg，按需提前一個小時服用。15分鐘對比一個小時，其背后的藥代動力學(xué)因素是阿伐那非吸收更快、起效更快，藥物達(dá)峰值時間更短，彌散性更強(qiáng)。

需要牢記的第三點：劑量如何調(diào)整

在前文需要牢記的“第二點”中，我們可以知道，對于大多數(shù)男性而言，第一次使用的推薦劑量是100mg。在這種前提下，如果藥效不佳或者藥效作用強(qiáng)度太大怎么辦呢？這就需要我們掌握調(diào)整劑量的方式和辦法。該說明書關(guān)于劑量的調(diào)整是這么描述的：根據(jù)個體療效和耐受性，推薦100mg的劑量可增加至200mg，于性活動前約15分鐘服用；或?qū)⑼扑]100mg劑量減少至50mg，于性活動前30分鐘服用。這說明如果對藥物耐受，安全性有所保障的情況下，如果對100mg阿伐那非療效不好，可以在醫(yī)生指導(dǎo)下將劑量增加到200mg（不超過最高安全劑量），仍然是安全提前15分鐘服用即可。而如果使用100mg劑量阿伐那非，作用強(qiáng)度太大，或者藥物產(chǎn)生的不良反應(yīng)較為明顯，可以在醫(yī)生指導(dǎo)下，將100mg的劑量減少至50mg。減少后的藥物劑量幅度降低較為明顯，考慮到藥物解離和濃度的關(guān)系，建議按需提前30分鐘服用。

需要牢記得第四點：藥物起效的前提是性刺激

阿伐那非和西地那非一樣，并不是激素類藥物，也不是中樞調(diào)節(jié)劑和激動劑，其藥物起效的通路是基于“NO/cGMP”分子通路，所以阿伐那非要起效的根本在于血管活性因子NO的分泌，而NO的分泌需要保障基本的性刺激。這一點雖然道理簡單，但是很多人都容易忽略。在阿伐那非的說明書中就顯示到了：阿伐那非通過抑制磷酸二酯酶5（PDE5），可增加cGMP，從而增強(qiáng)勃起功能。阿伐那非對離體人海綿體平滑肌無直接松弛作用，雖然通過抑制PDE5能增強(qiáng)NO的作用，但因局部NO的釋放需要性刺激，因此在沒有性刺激時PDE5抑制劑不起作用。

需要牢記的第五點：中老年男性注意調(diào)低劑量

從生理角度分析，中老年男性是機(jī)體比較特殊的一部分群體。對比一般青年男性而言，中老年男性機(jī)體大多數(shù)器官生理功能會出現(xiàn)退化，所以中老年男性和青年男性同樣口服相同劑量的藥物，中老年男性對藥物的代謝處理時間會比青年男性更久，這就會導(dǎo)致藥物在中老年男性體內(nèi)蓄積更久，吸收程度更大，所以中老年男性要注意可能需要調(diào)低劑量，特別是對藥物敏感性較高的患者。阿伐那非的說明書是這么說的：比較了在14名健康老年男性志愿者（65-80歲）和18名健康年輕男性志愿者（18-43歲）單次口服200mg阿伐那非的藥代動力學(xué)。與年輕組相比，老年組的AUC升高了約6.8%，Cmax降低了約2.1%。但需注意的是部分老年患者對藥物的敏感性更高。

基于此段文字的含義，我們可以知道，中老年男性對藥物的吸收程度是更大的，但吸收程度增加的并不多，所以一般情況下不需要調(diào)整劑量，但如果是對藥物更加敏感的中老年男性，就需要把劑量調(diào)低，建議從50mg開始使用。為什么這一點要特地分析，這是因為ED的患者大部分都是中老年男性，注意這一點可以避免藥物蓄積的風(fēng)險。好了，以上需要科普的5點已經(jīng)介紹完畢，當(dāng)然除了這5點之外，還有一些藥物配伍和禁忌癥也是很重要的，比如說正在服用硝酸酯類的、或者心血管器質(zhì)性疾病不穩(wěn)定的，都是不能服用阿伐那非的。總之，阿伐那非雖然藥代動力學(xué)具有一定的特點，但服用之前，還需要結(jié)合藥物的基本藥理、藥性，并結(jié)合上述需要牢記的5點，對藥物進(jìn)行基本的認(rèn)知之后，在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，才能較好保障安全和療效。