今年9月初，由國(guó)內(nèi)制藥企業(yè)生產(chǎn)的阿伐那非，其適應(yīng)癥為男性勃起功能障礙(陽(yáng)wei， ED)。此前，阿伐那非已經(jīng)在美國(guó)、德國(guó)、法國(guó)等多國(guó)上市，而國(guó)內(nèi)還沒有生產(chǎn)和進(jìn)口，所以這次國(guó)產(chǎn)上市，引起了不少男性患者和醫(yī)生學(xué)者的關(guān)注。
值得注意的是，盡管阿伐那非在國(guó)內(nèi)是新藥，但它和西地那非一樣屬于“5型磷酸二酯酶抑.制劑”(PDE5抑.制劑)。但由于阿伐那非和西地那非的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，其藥動(dòng)學(xué)也可能存在差異。阿伐那非和萬(wàn)艾可哪個(gè)好？阿伐那非和西地那非哪個(gè)好？
半抑.制濃度(IC50)
在本質(zhì)上，阿伐那非和西地那非，都是以生物體細(xì).胞上的“5型磷酸二酯酶”為靶標(biāo)而發(fā)揮治療作用。因此，無(wú)論是阿伐那非還是西地那非，5型磷酸二酯酶抑.制劑均可作為評(píng)價(jià)藥物藥理作用強(qiáng)度的重要參考指標(biāo)。
那么，如何評(píng)價(jià)阿伐那非和西地那非對(duì)5型磷酸二酯酶的抑.制作用？藥理研究中的“半抑.制濃度”(英文簡(jiǎn)稱IC50)可準(zhǔn)確判斷藥物對(duì)靶標(biāo)酶的抑.制能力。IC50確切的定義是：當(dāng)某種藥物在抑.制某些生物過程(如酶、細(xì).胞受體等)時(shí)，會(huì)抑.制50%(一半)所需要的藥物濃度，其意義在于評(píng)價(jià)藥物對(duì)酶、細(xì).胞受體等物質(zhì)的親和力和抑.制性。
一般而言，該藥IC50值越低，說明該藥對(duì)靶點(diǎn)的親和力越高，抑.制能力越強(qiáng)。藥理學(xué)研究表明，阿伐那非IC50值為5.22 nmol/L，西地那非也是正常的。提示阿伐那非和西地那非對(duì)“5型磷酸二酯酶”的抑.制強(qiáng)度無(wú)明顯差異，均能在較低濃度下完成對(duì)“5型磷酸二酯酶”的更高抑.制作用。
所以要說阿伐那非和萬(wàn)艾可哪個(gè)好，在藥物作用強(qiáng)度上都好，但是別的需求起效時(shí)間副的作用等，還是阿伐那非更勝一籌。
